Markgo，凡是生活，皆可美学，一起变美吧！公众号：凡可美肤实验室 阅读原文 美白成分，在我去年出版的《美白化妆品科学与技术》，详细收录了 50 多种美白成分的介绍、相关的美白原理，以及美白数据。不过有些在行业内应用得比较少，以下都是相对热门的美白成分。 烟酰胺、熊果苷、传明酸、光甘草定、白藜芦醇、根皮素、阿魏酸、四氢姜黄素、维生素 C 及其衍生物（VC 乙基醚、VC 磷酸酯钠、VC 磷酸酯镁、VC 乙基醚，AA2G、VC-IP 等）、曲酸、377、UP302（二甲氧基甲苯基 -4- 丙基间苯二酚）等，其实还有很多。 黑色素合成的要点环节 在了解各种美白成分的原理之前，很有必要插播一下美白途径，也就是：在美白化妆品的配方研发时，有哪些招是可以减少黑色素的，也就是美白的原料从原理上大致可以分成哪几类，相关的成分有哪些？ 皮肤黑色素沉着，主要涉及的流程是： ①表皮角质形成细胞和黑素细胞受到外界刺激，或者紫外线照射，启动相关的基因和蛋白表达； ②黑色素在黑素细胞内经过系列的复杂过程完成合成； ③黑色素转移至角质形成细胞，形成黑素的沉着。 皮肤美白途径 因此，在美白配方的研发过程中，主要考虑的美白途径主要有 5 大方向： 一、防御紫外线：紫外线是引发色素沉着的最关键因素；想美白，先防晒； 二、黑素细胞的胞内抑制（其中胞内的途径至少可细分 9 个小途径）：就是想尽一切法子，降低「黑色素细胞」这个黑色素合成工厂的效率，黑色素合成量减少了，才可能真正的美白； 三、黑素细胞的胞外抑制：基本上是让各种细胞信号（其实是表皮细胞受到紫外线照射后，发出的「求救信号」）传递不到黑色素细胞，没订单，工厂（黑色素细胞）自然没产出，也就美白了； 四、抑制黑素的转运：更好理解，就是让生产出来的产品（黑色素），无法顺利正常的运送至各大门店（表皮角质形成细胞）； 五、促进角质层的更新：各种加快消耗门店（表皮）库存（黑色素）的手段，果酸（乳酸、甘醇酸、乳糖酸、杏仁酸等）、去角质、木瓜蛋白酶等都是常见的方法。 不同美白途径，对应的美白成分总结 这是曾经一次美白技术沙龙分享的部分内容，信息量很大，有兴趣的请收藏。 间苯二酚衍生物 （4- 丁基间苯二酚、己基间苯二酚、苯乙基间苯二酚、二甲氧基甲苯基 -4- 丙基间苯二酚等）： https://zhuanlan.zhihu.com/p/270620204 间苯二酚衍生物体现的美白原理，主要集中在第二大途径黑素细胞的胞内抑制，另外由于「身材」娇小，容易渗透进入皮肤，容易钻进酪氨酸酶的活性中心，发挥强大的抑制活性。 与黑色素生成有关的最关键的酶是酪氨酸酶，这货的样子大概是这样， 3 种间苯二酚衍生物的对比数据： Kolbe 等人将氢醌、熊果苷、曲酸和 4- 丁基间苯二酚的美白性能进行系统性对比研究，测试了 4 种美白剂对人酪氨酸酶活性的抑制作用，以及在人造皮肤模型 MelanoDerm 中抑制黑素生成，实验结果显示 4- 丁基间苯二酚比 377 还要强 6 倍多，比曲酸要强 24 倍，比熊果苷强 310 倍。 数据很明显，4- 丁基间苯二酚占一定领先； 细胞实验与临床应用毕竟还有一定的差距，于是该研究团队还组织了 14 名老年志愿者（55~60 岁，女性）的临床测试。每天使用 2 次含有 0.3% 的 4- 丁基间苯二酚、0.3% 己基间苯二酚 和 0.5% 苯乙基间苯二酚的制剂治疗老年斑。 临床的应用效果，也是 4- 丁基间苯二酚更加好一些。 光甘草定——美白黄金 光甘草定被广泛认为是植物雌激素，具有多种生物学特性，从抗氧化，抗炎，神经保护，抗动脉粥样硬化作用到能量代谢调节，还包括抗肿瘤发生，抗肾炎，抗菌等。在皮肤抗氧化和美白祛斑等方面也具有重要的价值，还可以防止紫外线引起的发炎和皮肤粗糙。 光甘草定主要通过三个方向抑制黑素的生成：抑制活性氧生成；抑制酪氨酸酶的活性；抑制炎症。 光甘草定对酪氨酸酶的活性有非常好的抑制作用，下图是计算机的模拟图，光甘草定可以与酪氨酸酶的活性中心形成氢键结合，牢牢的卡在酪氨酸酶的入口处，使合成黑色素的原料进不去，黑色素的半成品出不来，减少黑色素的生成。 斑马鱼动物模型实验，跟曲酸、熊果苷对比，结果非常的直观， 人体临床实验，4 周和 8 周后改善的效果，非常的明显。 烟酰胺——护肤多能手 烟酰胺的美白功能备受大家的关注，经常出现在很多的美白产品中。尤其是宝洁系的产品，可谓是宝洁系美白王牌成分。 用烟酰胺到底能不能变白？ 有报道称，烟酰胺在体外不能抑制酪氨酸酶活性，而是通过影响黑素细胞与角质形成细胞之间的细胞间通讯，抑制黑素小体由黑素细胞向角质形成细胞的转运，从而下调黑素合成。 日本学者 Hakozaki 研究了烟酰胺在体外黑素生成的抑制和对女性面部色素沉着的影响。首先他们利用纯化的蘑菇酪氨酸酶和人正常黑素细胞测试了烟酰胺是否干扰酪氨酸酶的活性，加入了不同浓度的烟酰胺，结果酪氨酸酶活性、黑素生成的量均无明显变化。 在黑素细胞和角质形成细胞的共培养中，烟酰胺对黑素细胞中酪氨酸酶活性亦无抑制作用，但能显著抑制黑素小体向角质形成细胞转运，其抑制率为 35-68%，并且在表皮色素重建模型（PREP）中的皮肤色素沉着明显减少。 因而认为烟酰胺通过抑制黑素小体从黑素细胞向周围角质形成细胞的转运，进而有效地减少色素沉着。 另外一个临床实验的测试数据，大家也可以看一下： 总的来说，烟酰胺是一种有效的亮肤化合物，通过抑制黑素小体从黑素细胞向角质形成细胞的转移。其化学结构稳定，易溶于水、乙醇和甘油中，对光和氧稳定，配制是非常简单易用，不容易出现问题，所以不少配方师也非常喜欢用这个成分。 但是，单独只使用含烟酰胺美白成分的美白产品，由于烟酰胺的美白功能相对单一，仅仅是抑制黑素转运，可以一定程度美白肤色，不过肤色的提升幅度不会很大。 壬二酸——杜鹃花酸 杜鹃花酸在化妆品，也是集多种功效于一身，能解决一大堆肌肤问题。 最早期，皮肤学家发现引起糠疹病的卵圆形糠秕孢子菌会造成着色不足的后遗症（俗称「汗斑」），后来从培养液中发现这些菌落将油酸氧化变成壬二酸，继而发现壬二酸是一种重要的皮肤美白剂。可能有点不容易理解，其实就是从「汗斑」的患者中发现了糠秕孢子菌，这些微生物把皮脂氧化成壬二酸，导致皮肤脱色长白斑，从而发现壬二酸有美白的功效。 关于壬二酸美白淡斑文献有很多，分别从细胞实验、动物实验、临床实验等不同的角度证实了壬二酸具有减少色素的作用。壬二酸最早在临床的应用就是治疗黄褐斑。 壬二酸组（a,b）和氢醌组（c,d）的治疗效果对比，图片来源：Journal of Cosmetic Dermatology 壬二酸对功能亢进的黑素细胞有很明显抑制的作用，减少黑色素的合成，美白淡斑的效果可以媲美氢醌。有临床实验证实，329 位患有黑斑病的妇女，分别使用 20% 壬二酸霜或 4% 氢醌乳膏，连续 24 周，结果显示壬二酸霜组有 65% 的病人，氢醌乳膏组有 70% 的病人效果显著，而且壬二酸霜组没有过敏等不良反应。 维生素 C，以及相关衍生物 维生素 C（Vitamin C，Ascorbic Acid）无论是内服还是外用，都是可以有助于美白的。 关于维生素 C 的美白作用原理，内服和外用都有较大的相同性，在此与各位知友探讨一下关于的维生素 C 在美白方面的作用原理。 维生素 C 能美白吗？是什么原理？ 维生素 C 能对抗自由基，抑制黑色素的合成，抵抗紫外线所造成的皮肤伤害，防止皮肤细胞受损老化，是美白化妆品最常用的活性成分之一。 临床数据： 曾有临床研究测试了含有 25% 维生素 C 制剂的外用的美白效果，报告显示 16 周后可明显减少黄褐斑的色素。另有一项临床测试研究中，16 名患有黄褐斑的女性被要求每天晚上在面部一侧使用 5%维生素 C 乳膏和另一侧使用 4% 氢醌乳膏，持续 16 周，观察期间每天施用防晒剂。 结果氢醌乳膏治疗侧的 93% 呈现良好和优异的结果，而维生素 C 的为 62.5%（P <0.05）。 然而，使用氢醌治疗侧的副作用为 68.7%（11/16），维生素 C 为 6.2%（1/16）。 尽管氢醌的疗效更好，但是维生素 C 良好的疗效并且几乎没有副作用，安全性更高。 因此维生素 C 是一种安全有效的皮肤美白剂。 维生素 C 的美白原理： 维生素 C 通过与酪氨酸酶的活性位点相互作用减少黑素的生成，还可作为黑素合成过程中多巴醌的还原剂，是安全有效的皮肤美白剂。维生素 C 还参与体内酪氨酸酶的代谢，促进酪氨酸酶在体内氧化分解，减少酪氨酸转化成黑素。 维生素 C 是人体皮肤中最丰富的抗氧化剂，作为水溶性维生素，在细胞的水性区域中起作用。 当皮肤暴露于紫外光时，产生诸如超氧离子，过氧化物和单线态氧的 ROS。 抗坏血酸通过依次提供电子来中和自由基来保护皮肤免受氧化应激。 曾有报道维生素 C 的美白作用原理是作为黑素合成过程中多巴醌的还原剂减少黑素的合成，不参与酪氨酸酶的抑制作用，对酶的活性部位没有任何影响。 后来的研究表明，维生素 C 是酪氨酸酶的强结合剂，对酪氨酸酶的活性有较强的抑制作用，从而减少黑色素的合成。 阅读原文
