知乎用户，基因治疗，生物科普，重度猫奴 阅读原文 我来劝退高浓度 A 醇。 维 A 很神奇，我博士做生殖发育有它、博后做眼睛感光也有它。虽然维 A 酸对痘痘、色素沉着、光老化都有效果[1]，但维 A 酸副作用很大，我以前腹腔注射一针 50ug/g 体重的维 A 酸下去，死一半小鼠。 现在翻到这个问题一堆高浓度 VA 爱好者，动辄 3% HPR 和 0.25% A 醇，真是看不下去了。 这里，我纯科普地讲讲维 A。 1.首先说维 A 酸改善皮肤的机制。 具体机理复杂，不会有太多人想看。简单的说，就是维 A 酸贴到细胞上，被细胞识别吃掉，刺激细胞，大量基因表达出来，维持皮肤更新[2]。 注意，少量即起效。副作用包括干燥、蜕皮、红肿、色素沉着（部分人用美白，部分人用反黑）。 2.VA 各类衍生物效果和副作用： 很多人应该知道维 A 酸有很多兄弟姐妹衍生物，它们长这样： 这几个的药效、副作用都有研究，直接说结论： 功效：A 酸 > A 醛 > A 醇 > A 酯。 副作用：A 酸 > A 醛 > A 醇 > A 酯。 注意！注意！注意！我尤其要说 HPR。 HPR 直接刺激小，浓度可以给很高，这里很难拿 HPR 和同等浓度 A 酸作功效比较 。 但 HPR 是非天然 A 酯，太新了，安全性数据做得不多，不像前面几种有详实实验证明。像 HPR 这种用上去不刺激、又有效，和常规自然界维 A 机理还不一样的化合物我觉得一定要谨慎。 3.VA 各类衍生物的稳定性： 从稳定性来讲，没法告诉你哪种 A 酸衍生物更稳定。所有产品都处在配方中，好的配方可以提高稳定性。有一个 25 度常温 6 个月的稳定性实验证明，差的配方中 A 醇 6 个月降解到只剩 17%，而好的配方可以在 6 个月后留住 89%的 A 醇[3][4]。 那些吹 VA 棕榈酸酯（Rpal）稳定的都是胡说八道，怎么能只看单一因素呢？配方不行，放 6 个月照样降解到只剩 19%。 所以稳定性不只是维 A 衍生物本身，还是要看配方和包材密闭性。 4.如何用少量 VA 得到更好效果。 一种方法，是通过促渗剂让 VA 尽快进细胞。 像 VA 这种不稳定的成分，如果不尽快进细胞，很快就在皮脂 / 微生物的环境中被降解掉了。 很多促渗剂都能提高生物利用率，但如何能穿过细胞磷脂双分子层进到细胞内部，是很不容易的。 讲个比较有意思的促渗剂，四氢胡椒碱。它可以增加细胞膜流动性，让活性物质更容易穿透细胞膜，进入细胞内部[5][6]。而且这个促渗剂已经验证过没有生物毒性，如果加在护肤品或毛发生长产品中，可以安全有效地提高活性成分效能[7]。 对于像 VA 这类不太稳定的活性物质，加个促渗剂能尽快保证 VA 吸收，效果会更好。 另一种方法，是加入 VA boost（VA 激活剂），提高整个 VA 通路活性。 这块比较有意思的是羟基硬脂酸 hydroxystearic acids。具体机理可以看下图，简单来讲，VA 激活剂可以从另一个角度激活 VA 通路 ，达到 1+1>2 的加成效果，对 III 型胶原的刺激生成效率可以高达 238%，反正是很凶的[8]。 5. 如何降低 VA 刺激性。 VA 的刺激性毋庸置疑，蜕皮、干燥，有些人甚至会反黑，这就是没降低 VA 刺激性导致的副作用。 想要降低刺激性，目前最广泛使用的两个抗敏成分是 SymSitive 1609 和 Neurosensine。这俩还发文章撕过逼，优色林修红霜在文献上 喷理肤泉安心霜效果欠佳[9]。 VA 产品中加 SymSitive 1609 其实很有必要，目前很多产品也都没加抗敏成分。很多人用完 A 醇产品又刺激又蜕皮，和产品本身安全性低、舒缓性差有直接关系。 最后，归纳一下维 A 正确使用的一些思路： 1.维 A 机理：维 A 类产品通过各种维 A 衍生物转化成维 A 酸，或者直接由 HPR 激活细胞内蛋白，从而激活或抑制 DNA 基因表达，进一步激活细胞。 2.维 A 稳定性：维 A 类产品稳定性很大程度上由产品配方和包材决定，真空包装或独立小包装能维持 VA 稳定性。 3.提高维 A 利用率：可以使用促渗剂提高维 A 利用率，用维 A boost 提高维 A 功能。 4.减少维 A 副作用：并不是浓度越高越好，加入减轻敏感成分如 SymSitive 1609、积雪草苷、Neurosensine 等可减低不良反应。 5.外用 VA 产品甚至药品，先考虑安全性，其次才是功效。 要求浓度必须在 0.15%以上的科普答主怕是不知道 浓度×体积=用量？这种 A 醇高浓度趋势就是被这样带坏的。 不要追求高浓度 A 醇！！！！！！！！！！！！ 阅读原文
